Cara menggunakan tablet Amaryl dan cara menggantinya

Amaril dianggap populer di kalangan penderita diabetes. Penerimaannya memungkinkan pasien untuk mengontrol kondisi mereka, untuk meminimalkan kemungkinan mengembangkan hiperglikemia. Resepkan obat ini hanya untuk penderita diabetes tipe II.

Komposisi

Bahan aktif Amaryl adalah glimepiride. Komposisi tablet juga termasuk komponen tambahan. Daftar mereka akan tergantung pada dosis glimepiride. Kombinasi berbeda dari zat tambahan dalam tablet karena warna yang berbeda.

INN (nama internasional): glimepiride (nama Latin Glimepiride).

Apotik juga menjual Amaril M1, M2. Selain glimepiride, komposisi tablet termasuk metformin dalam jumlah masing-masing 250 atau 500 mg. Hanya ahli endokrin yang berhak meresepkan obat kombinasi ini.

Formulir rilis

Amaryl dijual dalam bentuk tablet. Warna tergantung pada dosis zat aktif:

  • 1 mg glimepiride - merah muda;
  • 2 - hijau;
  • 3 - kuning muda;
  • 4 - biru.

Mereka berbeda pada penandaan yang diterapkan pada tablet.

Tindakan farmakologis

Glimepirid memiliki efek hipoglikemik pada tubuh. Ini adalah turunan dari sulfonylurea generasi ketiga.

Amaryl memiliki efek yang berkepanjangan. Ketika pil dikonsumsi, pankreas distimulasi, dan sel beta diaktifkan. Akibatnya, insulin mulai dilepaskan dari mereka, hormon memasuki darah. Ini membantu mengurangi konsentrasi gula setelah makan.

Pada saat yang sama glimepiride memiliki efek ekstrapankreatik. Ini meningkatkan sensitivitas otot, jaringan lemak terhadap insulin. Saat menggunakan obat ini ada antioksidan umum, anti-aterogenik, efek antiplatelet.

Amaril berbeda dari turunan sulfonylurea lain karena ketika digunakan, kandungan insulin yang dilepaskan lebih rendah daripada ketika menggunakan obat hipoglikemik lainnya. Karena itu, risiko hipoglikemia minimal.

Memperkuat proses pemanfaatan glukosa dalam otot dan jaringan lemak menjadi mungkin karena adanya protein transpor khusus dalam membran sel. Amaril meningkatkan aktivitas mereka.

Obat tersebut praktis tidak menghalangi saluran kalium ATP-sensitif miosit jantung. Mereka mempertahankan kemampuan untuk beradaptasi dengan kondisi iskemik.

Ketika mengobati dengan Amaril, produksi glukosa oleh sel-sel hati tersumbat. Efek ini disebabkan oleh meningkatnya kandungan fruktosa-2,6-biofosfat dalam hepatosit. Zat ini menghentikan glukoneogenesis.

Obat ini berkontribusi untuk memblokir sekresi siklooksigenase, mengurangi proses transformasi tromboksan A2 dari asam arakidonat. Ini mengurangi intensitas agregasi trombosit. Di bawah pengaruh Amaryl mengurangi keparahan reaksi oksidatif, yang diamati pada diabetes yang tidak tergantung insulin.

Indikasi

Obat yang diresepkan berdasarkan pasien glimepiride dengan penyakit tipe II, jika aktivitas fisik, diet tidak memungkinkan untuk mengontrol kadar gula.

Instruksi penggunaan menunjukkan bahwa itu diperbolehkan untuk menggabungkan penerimaan Amaril dengan metformin, injeksi insulin.

Bernstein menegaskan bahwa resep agen hipoglikemik tidak dibenarkan, bahkan dengan indikasi untuk digunakan. Dia berpendapat bahwa obat itu berbahaya, meningkatkan gangguan metabolisme. Untuk menormalkan kondisi tersebut, Anda tidak boleh menggunakan turunan sulfonylurea, tetapi diet dalam kombinasi dengan rejimen pengobatan khusus.

Kontraindikasi

Amaril tidak boleh diberikan kepada pasien yang:

  • ketergantungan insulin;
  • ketoasidosis, koma diabetes;
  • gangguan ginjal (termasuk dalam kasus-kasus perlunya hemodialisis);
  • kerusakan hati;
  • intoleransi individu atau hipersensitivitas terhadap glimepiride, eksipien, obat lain dari kelompok sulfonylurea;
  • usia anak-anak.

Dokter tidak boleh meresepkan obat untuk pasien yang kekurangan gizi, makan secara tidak teratur, membatasi asupan kalori, mengonsumsi kurang dari 1000 kkal. Kontraindikasi adalah pelanggaran proses penyerapan makanan dari saluran pencernaan.

Efek samping

Sebelum mulai mengonsumsi Amaril, sebaiknya biasakan diri Anda dengan anotasi obat. Pasien harus tahu komplikasi apa yang mungkin terjadi.

Efek samping yang paling dikenal adalah gangguan metabolisme. Pasien dapat segera mengalami hipoglikemia setelah minum pil. Di rumah, kondisi ini sulit dinormalisasi, Anda perlu bantuan dokter. Tetapi penurunan glukosa darah secara tiba-tiba diamati dalam kasus yang jarang terjadi, tidak lebih sering daripada pada 1 pasien dari 1000 pasien.

Ketika mengambil Amaril, komplikasi tersebut juga muncul dari:

  • Saluran pencernaan: diare, rasa lapar, nyeri di daerah epigastria, penyakit kuning, mual, hepatitis, perkembangan gagal hati;
  • organ hematopoietik: trombositopenia, agranulositosis, eritrositopenia, leukopenia;
  • sistem saraf: peningkatan kantuk, kelelahan, sakit kepala, peningkatan kecemasan, agresivitas, gangguan bicara, kebingungan, paresis, kejang serebral, munculnya keringat dingin yang lengket;
  • organ penglihatan: gangguan sementara karena perubahan kadar gula darah.

Beberapa mengembangkan reaksi hipersensitivitas. Pasien mengeluh gatal, ruam kulit, urtikaria, alergi vaskulitis. Biasanya, efek samping ini ringan, dalam kasus-kasus individual kemungkinan syok anafilaksis tidak dapat dikesampingkan.

Instruksi untuk digunakan

Itu diizinkan untuk menerima Amaril dengan penunjukan dokter yang hadir. Spesialis akan memilih dosis awal untuk setiap pasien secara pribadi. Itu tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah, intensitas ekskresi gula dalam urin.

Pada awal terapi, dianjurkan untuk minum tablet yang mengandung 1 mg glimepiride. Perlu untuk meningkatkan dosis secara bertahap. Tablet 2 mg ditransfer tidak lebih awal dari 1-2 minggu setelah dimulainya terapi. Pada tahap awal, dokter memantau kondisi pasien, tergantung pada respons terhadap obat, mengoreksi pengobatan. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 6-8 mg glimepiride.

Jika efek terapi yang diinginkan tidak dapat dicapai bahkan ketika mengambil jumlah maksimum Amaril, maka insulin juga ditentukan.

Penting untuk minum tablet sebelum makan utama sekali sehari. Dokter menyarankan untuk minum obat sebelum sarapan. Jika perlu, dibiarkan menggeser waktu resepsi untuk makan siang.

Menolak makan setelah Amaryl mabuk sangat dilarang. Bagaimanapun, ini akan memicu penurunan tajam dalam konsentrasi glukosa. Hipoglikemia dapat menyebabkan gangguan neurologis, menyebabkan koma diabetik, dan kematian.

Tablet menelan utuh tanpa mengunyah.

Overdosis

Penting untuk menggunakan Amaril dalam jumlah yang ditulis oleh dokter. Overdosis menyebabkan hipoglikemia. Penurunan gula yang tajam kadang-kadang memicu koma diabetes.

Ketika melebihi tingkat penggunaan yang diizinkan muncul mual, muntah, nyeri epigastrium. Berbagai efek samping dapat terjadi:

  • gangguan penglihatan;
  • mengantuk;
  • tremor;
  • kejang-kejang;
  • koma;
  • masalah koordinasi.

Dalam kasus overdosis, cuci perut. Setelah dibersihkan, beri enterosorben. Pada saat yang sama larutan glukosa disuntikkan secara intravena. Taktik tindakan selanjutnya dikembangkan tergantung pada kondisi pasien. Dalam kasus yang parah, pasien dirawat di rumah sakit di unit perawatan intensif.

Interaksi

Sebelum meresepkan Amaryl, dokter harus mencari tahu obat apa yang dikonsumsi pasien. Beberapa obat meningkat, yang lain mengurangi efek hipoglikemik glimepiride.

Ketika melakukan penelitian, ditemukan bahwa penurunan tajam gula darah diamati ketika dikonsumsi:

  • agen antidiabetik oral;
  • Phenylbutazone;
  • Oxyfenbutazone;
  • Azapropazone;
  • Sulfinpyrazone;
  • Metformina;
  • Tetrasiklin;
  • Mikonazol;
  • salisilat;
  • Inhibitor MAO;
  • hormon seks pria;
  • steroid anabolik;
  • antibiotik kuinol;
  • Klaritromisin;
  • Flukonazol;
  • simpatolitik;
  • berserat.

Karena itu, Anda tidak disarankan untuk mulai minum Amaryl sendiri tanpa mendapatkan resep dokter yang sesuai.

Efektivitas tersebut mengurangi efektivitas glimepiride:

  • progestogen;
  • estrogen;
  • diuretik thiazide;
  • saluretik;
  • glukokortikoid;
  • asam nikotinat (bila digunakan dalam dosis tinggi);
  • obat pencahar (tergantung penggunaan dalam waktu lama);
  • barbiturat;
  • Rifampicin;
  • Glukagon

Efek ini perlu diperhitungkan ketika memilih dosis.

Sympatholitics (beta blocker, Reserpin, Clonidine, Guanethidine) memiliki efek yang tidak terduga pada efek hipoglikemik Amaril.

Saat menggunakan turunan kumarin, pertimbangkan: glimepiride meningkatkan atau melemahkan efek obat ini pada tubuh.

Dokter memilih pasien untuk obat hipertensi, obat antiinflamasi non-steroid, obat populer lainnya.

Kombinasikan Amaryl dengan insulin, metformin. Kombinasi ini diperlukan ketika, saat mengambil glimepiride, kontrol metabolisme yang diinginkan tidak dapat dicapai. Dosis masing-masing obat ditentukan oleh dokter secara individual.

Dalam beberapa kasus, dokter merekomendasikan minum Janumet dan Amaryl pada saat bersamaan. Dengan terapi ini, pasien memasuki tubuh:

Kombinasi bahan aktif ini memungkinkan Anda untuk meningkatkan efektivitas terapi, membantu mengontrol kondisi penderita diabetes dengan lebih baik.

Ketentuan penjualan

Di apotek, Anda bisa mendapatkan Amaryl jika Anda memiliki resep dari dokter.

Fitur penyimpanan

Tablet berdasarkan glimepirid harus dalam keadaan gelap, terlindung dari sinar matahari langsung, jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu penyimpanan - hingga +30 o C.

Umur simpan

Gunakan obat ini diizinkan selama 36 bulan sejak tanggal penerbitan.

Analog

Untuk memilih pengganti yang cocok untuk Amaril harus merawat ahli endokrin. Dia dapat meresepkan analog yang dibuat berdasarkan bahan aktif yang sama, atau mengambil obat yang terbuat dari komponen lain.

Pasien dapat ditugaskan di Diamerid pengganti Rusia, yang relatif murah. Untuk 30 tablet obat, dibuat berdasarkan glimepiride, dengan dosis 1 mg di apotek, pasien akan membayar 179 p. Dengan antusiasme konsentrasi zat aktif, biaya meningkat. Untuk Diameride dalam dosis 4 mg, perlu diberikan 383 r.

Jika perlu, ganti Amaryl dengan Glimepiride, yang diproduksi oleh perusahaan Rusia Vertex. Tablet ini tidak mahal. Untuk paket 30 pcs. 2 mg harus membayar 191 p.

Biaya Canon Glimepiridon, yang diproduksi oleh Canonfarm, bahkan lebih rendah. Harga sebungkus 30 tablet 2 mg dianggap murah, yaitu 154 p.

Dalam kasus intoleransi glimepiride, pasien diberi resep analog lain yang diproduksi berdasarkan metformin (Avandamet, Glimekomb, Metglib) atau vildagliptin (Galvus). Mereka dipilih dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien.

Alkohol dan Amaryl

Tidak mungkin untuk memprediksi sebelumnya bagaimana minuman yang mengandung alkohol akan mempengaruhi seseorang yang mengambil persiapan glimepiride. Alkohol mampu melemahkan atau meningkatkan efek hipoglikemik Amaril. Karena itu, pada saat yang sama mereka tidak dapat digunakan.

Obat hipoglikemik harus diminum dalam jangka waktu lama. Karena hal ini, larangan kategoris pada penggunaan minuman yang mengandung alkohol bagi banyak orang menjadi masalah.

Kehamilan, laktasi

Selama periode kehamilan intrauterin bayi, menyusui bayi yang baru lahir, tidak mungkin untuk menggunakan turunan sulfonylurea. Dalam darah seorang wanita hamil, konsentrasi glukosa harus dalam kisaran normal. Memang, hiperglikemia menyebabkan peningkatan risiko malformasi kongenital, meningkatkan angka kematian bayi.

Wanita hamil dipindahkan ke insulin. Hilangkan kemungkinan efek toksik obat pada anak dalam kandungan, jika Anda menolak obat sulfonilurea pada tahap perencanaan konsepsi.

Terapi Amarilom dilarang selama menyusui. Zat aktif memasuki ASI, tubuh bayi yang baru lahir. Saat menyusui, wanita perlu beralih sepenuhnya ke terapi insulin.

Ulasan

Bagi banyak pasien, rekomendasi dari ahli endokrin yang hadir tidak cukup untuk mulai minum obat baru. Dokter mengatakan bahwa pil membantu pankreas untuk memproduksi insulin, sekaligus meningkatkan sensitivitas jaringan terhadapnya. Ini berkontribusi pada fakta bahwa glukosa mulai diserap dalam tubuh.

Tetapi pasien ingin mendengar pendapat tentang obat yang diresepkan dari penderita diabetes lainnya. Keinginan untuk mendapatkan umpan balik dari pasien lain adalah karena masih tingginya biaya obat. Lagi pula, ada banyak jenis obat yang dijual yang dimaksudkan untuk menurunkan kadar glukosa, yang harganya jauh lebih rendah.

Ketika Anda meminum Amaril selama 1-2 tahun, tidak ada efek negatif yang diamati. Praktek menunjukkan bahwa beberapa orang menghadapi komplikasi ketika menggunakan obat. Lebih sering, masalah muncul ketika digunakan untuk mengobati Amaril M, yang mencakup metformin selain glimepiride. Pasien mengeluh tentang munculnya ruam pada tubuh, pruritus, perkembangan hipertensi. Setelah minum pil, beberapa orang memiliki perasaan mendekati krisis hipoglikemik, meskipun ketika memeriksa ternyata penurunan konsentrasi glukosa tidak kritis.

Pada bulan-bulan pertama penggunaan, preparat glimepiride secara sempurna mengurangi tingkat gula. Tetapi beberapa dokter mencatat bahwa efektivitas obat mulai memburuk seiring berjalannya waktu. Pasien pertama-tama meningkatkan dosis, dan kemudian meresepkan kombinasi obat-obatan. Ini adalah satu-satunya cara untuk mencapai normalisasi sementara dari kondisi tersebut. Tetapi karena pengurangan efektivitas pengobatan, pasien memiliki lompatan gula konstan dalam tubuh. Hal ini menyebabkan kerusakan umum.

Beberapa penderita diabetes, dengan bantuan Amaril, berhasil secara bertahap menyingkirkan kebutuhan untuk membuat suntikan insulin permanen. Meskipun pada awal pengobatan, banyak orang mengalami gejala hipoglikemia. Pasien mengeluh mual, tangan gemetar, pusing, rasa lapar yang konstan. Secara bertahap, kondisinya membaik, manifestasi negatif berlalu.

Harga tempat beli

Tablet Amaril dijual di hampir setiap apotek. Harga sebungkus 30 buah langsung tergantung pada dosis yang direkomendasikan oleh dokter.

Amaryl

Konten

Sifat farmakologis dari obat Amaryl

Farmakodinamik. Glimepirid adalah obat hipoglikemik oral, turunan sulfonylurea. Efek glimepiride diwujudkan dengan menstimulasi pelepasan insulin dari sel-sel β pankreas. Seperti turunan sulfonilurea lainnya, ia meningkatkan reaktivitas sel β pankreas terhadap stimulasi fisiologis dengan glukosa. Selain itu, glimepiride, serta turunan sulfonylurea lainnya, jelas memiliki efek ekstrapancreatic yang nyata.
Pelepasan insulin. Sulfonylurea mengatur sekresi insulin dengan menutup saluran kalium yang bergantung pada ATP pada membran sel β. Penutupan seperti itu menyebabkan depolarisasi membran sel, sebagai akibatnya saluran kalsium terbuka dan sejumlah besar kalsium masuk ke dalam sel. Ini merangsang pelepasan insulin dengan eksositosis. Glimepirid dengan tropisme tinggi bergabung dengan protein pada membran sel-β yang terkait dengan saluran kalium yang bergantung pada ATP, tetapi tidak di tempat yang biasanya bergabung dengan sulfonylurea.
Aktivitas luar biasa. Tindakan ekstrapankreatik terdiri, khususnya, dalam meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin dan mengurangi penyerapan insulin oleh hati. Pengangkutan glukosa dari darah ke otot perifer dan jaringan adiposa terjadi melalui protein transpor khusus yang terlokalisasi pada membran sel. Ini adalah pengangkutan glukosa ke jaringan-jaringan inilah yang merupakan tahap yang membatasi tingkat penyerapan glukosa. Glimepiride sangat cepat meningkatkan jumlah pembawa glukosa aktif pada membran plasma otot dan sel-sel lemak, sehingga merangsang penyerapan glukosa.
Glimepirid meningkatkan aktivitas fosfolipase C, spesifik untuk glikosilfosfatiatilinositol. Ini mungkin karena peningkatan lipogenesis dan glikogenesis, yang diamati pada sel-sel lemak dan otot yang terisolasi di bawah aksinya. Gimepirid mencegah pembentukan glukosa di hati, meningkatkan konsentrasi intraseluler fruktosa-2, 6-difosfat, yang, pada gilirannya, menghambat glukoneogenesis.
Informasi umum. Untuk orang sehat, dosis oral efektif minimum adalah 0,6 mg. Tindakan glimepiride tergantung pada dosis dan dapat diproduksi kembali. Respon fisiologis terhadap aktivitas fisik yang intens, dimanifestasikan oleh penurunan sekresi insulin, bertahan setelah mengonsumsi glimepiride.
Tidak ada perbedaan signifikan dalam efek obat yang diminum 30 menit sebelum atau segera sebelum makan. Pada pasien dengan diabetes, satu dosis harian dapat memberikan kontrol metabolisme yang optimal selama 24 jam.
Meskipun turunan hidroksi (glimepiride metabolit) menyebabkan penurunan yang tidak signifikan, tetapi secara statistik signifikan dalam kadar glukosa dalam plasma darah orang sehat, pengaruhnya terhadap efek keseluruhan obat tidak signifikan.
Terapi kombinasi dengan metformin. Satu studi menunjukkan bahwa untuk pasien yang dosis metformin harian maksimumnya tidak memberikan kontrol metabolik yang memadai, terapi glimepiride secara bersamaan meningkatkan kontrol ini.
Terapi kombinasi dengan insulin. Ada beberapa data mengenai penggunaan terapi kombinasi dengan insulin. Untuk pasien yang dosis glimepiride harian maksimum tidak memberikan kontrol glikemik yang memadai, terapi insulin bersamaan dapat dimulai. Dalam dua penelitian, ditemukan bahwa pengobatan kombinasi juga meningkatkan kontrol metabolisme, seperti monoterapi insulin, namun demikian, dosis insulin yang lebih rendah dapat digunakan selama terapi kombinasi.
Farmakokinetik. Penyerapan. Ketersediaan hayati glimepiride setelah pemberian oral selesai. Makan tidak memiliki efek signifikan pada penyerapan, hanya saja kecepatannya agak berkurang. Konsentrasi maksimum (Cmax) dalam plasma darah mencapai sekitar 2,5 jam setelah pemberian oral (rata-rata 0,3 μg / ml untuk beberapa dosis harian 4 mg). Ada hubungan linier antara dosis dan Cmax dan AUC.
Distribusi Glimepiride memiliki volume distribusi yang sangat rendah (sekitar 8,8 liter), yang kira-kira sama dengan volume distribusi albumin, memiliki tingkat pengikatan yang tinggi terhadap protein darah (99%) dan pembersihan yang rendah (sekitar 48 ml / menit).
Pada hewan, glimepiride diekskresikan dengan susu. Glimepirid dapat menembus plasenta, tetapi penetrasi BBBnya buruk.
Biotransformasi dan eliminasi. Waktu paruh rata-rata, yang tergantung pada konsentrasi plasma, tergantung penggunaan beberapa dosis adalah 5-8 jam. Setelah mengambil dosis tinggi, terjadi sedikit perpanjangan waktu paruh. Setelah dosis tunggal glimepiride radiolabelled diaplikasikan, 58% dari label berada di urin dan 35% di feses. Zat yang tidak berubah dalam urin tidak terdeteksi. Dua metabolit dihilangkan dengan urin dan feses, kemungkinan besar, produk metabolisme di hati (enzim utamanya adalah sitokrom P2C9): turunan hidroksi dan turunan karboksi. Setelah konsumsi glimepiride secara oral, paruh akhir dari metabolit ini adalah 3-6 jam dan 5-6 jam, masing-masing. Analisis komparatif menunjukkan tidak ada perbedaan signifikan dalam farmakokinetik setelah penggunaan tunggal dan ganda obat, dan variabilitas hasil untuk satu orang sangat rendah. Cumulasi signifikan tidak diamati. Farmakokinetik serupa pada pria dan wanita, serta pada pasien muda dan tua (lebih dari 65). Untuk pasien dengan bersihan kreatinin rendah, ada kecenderungan peningkatan bersihan dan penurunan konsentrasi serum rata-rata glimepiride, yang kemungkinan besar disebabkan oleh eliminasi yang lebih cepat karena pengikatan protein yang buruk. Pengangkatan 2 metabolit oleh ginjal menurun. Tidak ada risiko tambahan akumulasi obat pada pasien ini. Pada lima pasien tanpa diabetes mellitus setelah operasi saluran empedu, farmakokinetik serupa dengan pada orang sehat.

Indikasi untuk penggunaan obat Amaryl

Diabetes mellitus tipe II dalam hal kegagalan terapi diet, meningkatkan aktivitas fisik dan mengurangi berat badan.

Penggunaan obat Amaryl

Keberhasilan pengobatan diabetes tergantung pada kepatuhan pasien dengan diet yang tepat, aktivitas fisik secara teratur, serta pemantauan terus menerus glukosa dalam darah dan urin. Kegagalan oleh pasien diet tidak dapat dikompensasi dengan mengambil pil atau insulin. Obat ini digunakan oleh orang dewasa. Dosis tergantung pada hasil analisis glukosa dalam darah dan urin.
Dosis awal adalah 1 mg (1/2 tablet, 2 mg) glimepiride per hari. Jika dosis seperti itu memungkinkan Anda untuk mencapai kontrol penyakit, itu harus digunakan untuk terapi pemeliharaan.
Jika kontrol glikemik tidak optimal, dosis harus ditingkatkan menjadi 2, 3 atau 4 mg glimepiride per hari secara bertahap (dengan interval 1-2 minggu).
Dosis lebih dari 4 mg per hari memberikan hasil terbaik hanya pada kasus individu. Dosis maksimum yang disarankan adalah 6 mg Amaryl per hari.
Jika dosis maksimum harian metformin tidak memberikan kontrol glikemik yang cukup, Anda dapat memulai terapi bersamaan dengan glimepiride.
Mengikuti dosis metformin sebelumnya, obat harus dimulai dengan dosis rendah, yang kemudian dapat secara bertahap ditingkatkan ke dosis harian maksimum, dengan fokus pada tingkat kontrol metabolisme yang diinginkan. Terapi kombinasi harus dilakukan di bawah pengawasan dokter.
Jika dosis harian maksimum Amaryl tidak memberikan kontrol glikemik yang memadai, terapi insulin secara bersamaan dapat dimulai jika perlu. Mengikuti dosis glimepiride sebelumnya, pengobatan insulin harus dimulai dengan dosis rendah, yang kemudian dapat ditingkatkan, dengan fokus pada tingkat kontrol metabolik yang diinginkan. Terapi kombinasi harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter.
Biasanya, satu dosis Amaril per hari sudah cukup. Dianjurkan untuk mengambilnya sesaat sebelum atau selama sarapan hangat atau (jika tidak ada sarapan) sesaat sebelum atau selama makan utama pertama. Kesalahan dalam penggunaan obat, misalnya, melewatkan dosis reguler, tidak pernah dapat diperbaiki dengan pemberian selanjutnya dosis yang lebih tinggi. Tablet harus ditelan tanpa dikunyah, dengan cairan.
Jika seorang pasien mengembangkan respon hipoglikemik untuk mengambil obat dengan dosis 1 mg per hari, ini berarti bahwa penyakit ini hanya dapat dikontrol dengan diet. Peningkatan kontrol diabetes disertai dengan peningkatan sensitivitas insulin, sehingga kebutuhan akan glimepiride dapat menurun selama pengobatan. Untuk menghindari hipoglikemia, Anda harus secara bertahap mengurangi dosis atau bahkan menghentikan terapi sama sekali. Kebutuhan untuk merevisi dosis juga dapat muncul jika berat badan atau gaya hidup pasien berubah atau faktor-faktor lain bertindak yang meningkatkan risiko hipo- atau hiperglikemia.
Transisi dari agen hipoglikemik oral ke Amaril.
Dari obat hipoglikemik oral lainnya, Anda biasanya dapat beralih ke minum Amaril. Selama transisi seperti itu, kekuatan aksi dan waktu paruh agen sebelumnya harus diperhitungkan. Dalam beberapa kasus, terutama jika obat antidiabetes memiliki waktu paruh yang panjang (misalnya, klorpropamid), disarankan untuk menunggu beberapa hari sebelum meminum Amaril. Ini akan mengurangi risiko reaksi hipoglikemik karena efek aditif dari kedua obat.
Dosis awal yang disarankan adalah 1 mg glimepiride per hari. Seperti disebutkan di atas, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap, dengan mempertimbangkan respons terhadap obat.
Transisi dari insulin ke Amaril.
Dalam kasus luar biasa, pasien dengan diabetes mellitus tipe II, yang menerima insulin, dapat ditunjukkan untuk menggantinya dengan Amaryl. Transisi semacam itu harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Kontraindikasi penggunaan obat Amaryl

Diabetes mellitus tergantung insulin, koma diabetik, fungsi hati dan ginjal yang tidak normal, hipersensitif terhadap glimepiride dan komponen lain dari obat, serta turunan sulfonylurea lainnya dan obat sulfanilamide (risiko mengembangkan reaksi hipersensitivitas).

Efek samping dari obat Amaryl

Berdasarkan pengalaman menggunakan Amaril dan turunan sulfonylurea lainnya, perlu dipertimbangkan kemungkinan pengembangan efek samping obat:
Dari sistem darah dan sistem limfatik
Kadang-kadang: trombositopenia sedang hingga berat, leukopenia, granulositopenia, agranulositosis, eritrositopenia, anemia hemolitik, dan pansitopenia, yang biasanya hilang setelah menghentikan pengobatan.
Gangguan kekebalan tubuh
Sangat jarang: alergi vaskulitis, reaksi hipersensitivitas ringan yang dapat berkembang menjadi bentuk parah dengan perkembangan dispnea, menurunkan tekanan darah, dan kadang-kadang - syok. Kemungkinan alergi silang dengan sulfonilurea, sulfonamida atau senyawa terkait.
Dari sisi metabolisme
Kadang-kadang: reaksi hipoglikemik, yang terjadi sebagian besar segera, dapat memperoleh bentuk parah dan tidak selalu mudah dikoreksi. Terjadinya reaksi-reaksi ini tergantung, seperti jenis-jenis terapi hipoglikemik lainnya, pada faktor-faktor subjektif, seperti pola diet dan dosis.
Organ penglihatan
Selama perawatan (terutama di awal) gangguan visual sementara karena perubahan kadar glukosa darah dapat terjadi.
Dari saluran pencernaan
Sangat jarang: mual, muntah, diare, tekanan atau rasa kenyang di perut, sakit perut, yang jarang membutuhkan penghentian terapi.
Dari sistem hepatobilier
Mungkin ada peningkatan kadar enzim hati.
Sangat jarang: fungsi hati yang abnormal (misalnya, stagnasi empedu dan penyakit kuning), hepatitis, yang dapat berkembang menjadi gagal hati.
Kulit dan Jaringan Subkutan
Reaksi hipersensitivitas termasuk gatal, ruam, dan urtikaria.
Sangat jarang: photosensitization.
Nilai laboratorium
Sangat jarang: hiponatremia.

Instruksi khusus untuk penggunaan obat Amaryl

Amaryl harus dikonsumsi sesaat sebelum atau selama makan. Jika asupan makanan terjadi setiap saat pada waktu yang berbeda atau dilewati sama sekali, minum obat dapat menyebabkan hipoglikemia. Gejala hipoglikemia dapat berupa: sakit kepala, rasa lapar, mual, muntah, kelelahan, kantuk, gangguan tidur, kecemasan, agresivitas, gangguan konsentrasi dan waktu reaksi, depresi, disorientasi, gangguan bicara dan penglihatan, aphasia, tremor, paresis, gangguan sensitivitas, pusing, tidak berdaya, kehilangan kendali diri, delirium, kejang-kejang, pingsan atau bahkan koma, pernapasan dangkal dan bradikardia. Selain itu, tanda-tanda kontra-regulasi adrenergik seperti hiperhidrosis, kulit lengket, kegelisahan, takikardia, hipertensi, jantung berdebar, angina pektoris dan aritmia jantung dapat diamati.
Gambaran klinis dari serangan hipoglikemik yang parah dapat menyerupai stroke.
Tingkat keparahan gejala hampir selalu dapat dengan cepat dikurangi dengan mengambil karbohidrat (gula) segera. Pemanis buatan tidak akan memberi efek.
Menurut pengalaman menggunakan turunan sulfonylurea lain, diketahui bahwa langkah-langkah terapi dapat berhasil pada awalnya, tetapi meskipun demikian, gejala hipoglikemia dapat muncul lagi. Hipoglikemia berat atau berkepanjangan, yang hanya dapat sementara dikurangi dengan penggunaan jumlah gula yang biasa, membutuhkan perawatan medis segera, dan kadang-kadang rawat inap.
Faktor-faktor yang berkontribusi terhadap terjadinya hipoglikemia:

  • keengganan atau (lebih sering pada pasien usia lanjut) ketidakmampuan untuk mempertahankan kontak yang produktif dengan dokter;
  • malnutrisi, ketidakteraturan atau melewatkan makan, periode puasa;
  • perubahan diet;
  • ketidakseimbangan antara olahraga dan asupan karbohidrat;
  • minum alkohol, terutama jika dikombinasikan dengan melewatkan makan;
  • gagal ginjal;
  • disfungsi hati yang parah;
  • overdosis amaril;
  • gangguan sistem endokrin tertentu yang tidak dikompensasi, memengaruhi metabolisme karbohidrat, atau membalikkan pengaturan hipoglikemia (misalnya, kelainan kelenjar tiroid tertentu, kurangnya fungsi korteks hipofisis atau adrenal anterior), asupan simultan obat tertentu (lihat INTERAKSI).

Perawatan Amaryl membutuhkan pemantauan kadar glukosa darah dan urin secara konstan. Selain itu, dianjurkan untuk mengontrol jumlah hemoglobin terglikasi. Selama penggunaan obat membutuhkan pemantauan fungsi hati dan jumlah darah secara teratur (terutama jumlah leukosit dan trombosit).
Dalam situasi yang penuh tekanan (misalnya, kecelakaan, operasi mendesak, infeksi demam), pemindahan sementara pasien ke insulin mungkin diindikasikan. Tidak ada data tentang penggunaan Amaril untuk pasien dengan disfungsi hati berat atau mereka yang ditunjukkan untuk dialisis. Pasien dengan gangguan ginjal atau hati yang parah harus ditransfer ke penggunaan insulin. Pasien dengan intoleransi herediter yang jarang terhadap galaktosa, defisiensi laktase atau gangguan penyerapan glukosa-galaktosa dikontraindikasikan.
Periode kehamilan
Risiko terkait dengan diabetes.
Penyimpangan dari kadar glukosa darah normal selama kehamilan dapat menjadi alasan untuk peningkatan kemungkinan defisiensi perkembangan bawaan dan kematian perinatal. Oleh karena itu, perlu untuk mengontrol glukosa darah secara hati-hati selama kehamilan untuk menghindari risiko teratogenik. Selama kehamilan, insulin harus digunakan. Kehamilan harus dilaporkan ke dokter.
Risiko terkait dengan glimepiride.
Tidak ada data mengenai penggunaan glimepiride selama kehamilan. Menurut hasil percobaan pada hewan, obat tersebut memiliki efek toksik pada fungsi reproduksi, kemungkinan terkait dengan aksi farmakologis (hipoglikemik) glimepiride.
Oleh karena itu, sepanjang periode kehamilan glimepiride dikontraindikasikan.
Ketika menggunakan glimepiride dan merencanakan atau hamil, seorang wanita harus dipindahkan ke terapi insulin sesegera mungkin.
Masa menyusui
Tidak diketahui apakah glimepiride diekskresikan dalam ASI. Diketahui bahwa glimepiride menembus ke dalam ASI tikus. Dianjurkan untuk menghentikan pengobatan dengan glimepiride selama periode menyusui, karena turunan sulfonylurea lain terdeteksi dalam ASI dan ada risiko hipoglikemia pada bayi baru lahir.
Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan atau bekerja dengan mekanisme.
Kemampuan berkonsentrasi dan laju reaksi dapat menurun karena hipoglikemia atau hiperglikemia, atau, misalnya, karena kerusakan penglihatan. Ini dapat menimbulkan risiko dalam situasi di mana kemampuan ini sangat penting (misalnya, mengendarai mobil atau bekerja dengan mesin).
Pasien harus diperingatkan untuk tidak membiarkan perkembangan hipoglikemia saat mengemudi. Hal ini terutama berlaku bagi mereka yang buruk atau tidak mampu mengenali gejala prekursor hipoglikemia, dan mereka yang sering mengalami serangan hipoglikemia. Penting untuk mempertimbangkan dengan seksama kebutuhan untuk mengendarai kendaraan atau bekerja dengan mesin dalam keadaan seperti itu.

Interaksi obat Amaril

Penggunaan simultan Amaril dengan obat-obatan tertentu dapat menyebabkan penurunan dan peningkatan aksi hipoglikemik glimepiride. Karena itu, obat lain harus diminum hanya sesuai petunjuk atau dengan pemberitahuan dokter. Glimepiride dimetabolisme oleh sitokrom P450 2S9 (CYP2C9). Diketahui bahwa karena pemberian induser secara simultan (misalnya, rifampisin) atau inhibitor CYP2C9 (misalnya, flukonazol), metabolisme ini dapat berubah. Hasil studi interaksi ip vivo menunjukkan bahwa flukonazol, salah satu penghambat paling kuat dari CYP2C9, kira-kira menggandakan AUC dari glimepiride. Keberadaan jenis interaksi ini dibuktikan oleh pengalaman menggunakan Amaril dan turunan sulfonylurea lainnya. Potensiasi aksi hipoglikemik dan, karena itu, dalam beberapa kasus, hipoglikemia, dapat terjadi dalam kasus simultan penerimaan glimepiride obat-obatan seperti fenilbutazon, azapropazone, dan oxyphenbutazone, sulfinpyrazone, insulin dan preperaty antidiabetik oral, beberapa sulfonamid berkepanjangan tindakan, metformin, tetrasiklin, salisilat dan PASK, inhibitor MAO, steroid anabolik dan hormon seks pria, antibiotik kuinolon, kloramfenikol, probenecid, kumarin antikoagul yantas, miconazole, fenfluramine, pentoxifylline (bila digunakan secara parenteral dalam dosis tinggi), fibrat, tritokvalin, penghambat ACE, flukonazol, fluoxetine, allopurinol, simpatolitik, cyclo, tro- dan ifosfamides.
Mengurangi aksi hipoglikemik dan, karena itu, peningkatan kadar glukosa darah dapat terjadi saat penerapan obat-obatan seperti: estrogen dan progestogen, saluretics, diuretik thiazide, persiapan merangsang fungsi tiroid, glukokortikoid, turunan fenotiazin, klorpromazin, adrenalin dan simpatomimetik, asam nikotinat (dosis tinggi) dan turunannya, pencahar (penggunaan jangka panjang), fenitoin, diazoksida, glukagon, barbiturat dan rifampisin, acetozolam id
Antagonis reseptor H2, β-adrenoreseptor, clonidine dan reserpin dapat menyebabkan potensiasi dan penurunan aksi hipoglikemik. Di bawah pengaruh sympatholytics, seperti β-adrenoreseptor blocker, clonidine, guanethidine dan reserpin, manifestasi dari pengaturan hipoglikemia adrenergik dapat dikurangi atau tidak ada sama sekali. Minum alkohol dapat meningkatkan atau melemahkan aksi hipoglikemik glimepiride dengan cara yang tidak terduga.
Glimepiride mampu meningkatkan dan mengurangi efek turunan kumarin.

Overdosis, gejala dan pengobatan amaryl

Ini dapat menyebabkan hipoglikemia, yang berlangsung dari 12 hingga 72 jam, dan dapat kambuh setelah penurunan pertama dalam keparahan gejala. Gejala dapat terjadi 24 jam setelah obat diserap. Sebagai aturan, observasi klinik direkomendasikan untuk pasien tersebut. Mual, muntah, dan nyeri epigastrium dapat terjadi. Hipoglikemia sering kali dapat disertai dengan gejala neurologis, seperti kecemasan, tremor, penglihatan kabur, koordinasi, kantuk, koma, dan kejang.
Pengobatan terdiri, pertama-tama, dalam mencegah penyerapan obat. Untuk melakukan ini, Anda harus memaksakan muntah, minum air atau limun, mengambil karbon aktif dan natrium sulfat. Jika jumlah besar glimepiride diambil, lavage lambung diindikasikan, diikuti oleh penggunaan karbon aktif dan natrium sulfat. Dalam kasus overdosis parah, rawat inap di unit perawatan intensif diperlukan. Secepat mungkin, pengenalan glukosa harus dimulai: jika perlu, pertama injeksi IV tunggal 50 ml 50% p-ra, dan kemudian infus 10% p-ra, terus-menerus memantau glikemia. Pengobatan lebih lanjut bersifat simtomatik.
Ketika membantu dengan hipoglikemia, terutama anak-anak muda yang secara tidak sengaja mengambil Amaryl, dosis glukosa yang disuntikkan harus dipantau secara hati-hati untuk menghindari kemungkinan perkembangan hiperglikemia berbahaya. Penting untuk terus memantau glukosa darah.

Kondisi penyimpanan obat Amaryl

Di tempat gelap pada suhu 15-25 ° C.

Amaryl

Uraian per 12 Agustus 2014

  • Nama latin: Amaryl
  • Kode ATX: A10BB12
  • Bahan aktif: Glimepirid (Glimepiride)
  • Pabrikan: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Jerman)

Komposisi

Satu tablet obat termasuk zat aktif - glimepiride - 1-4 mg dan komponen tambahan: laktosa monohidrat, povidon, natrium karboksimetil pati, selulosa mikrokristalin, selaput nila dan magnesium stearat.

Formulir rilis

Amaryl diproduksi dalam tablet yang mengandung 1-4 mg, yang dikemas dalam 15 buah dalam blister. Satu bungkus obat dapat termasuk 2, 4, 6 atau 8 lepuh.

Tindakan farmakologis

Tablet amaryl memiliki efek hipoglikemik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Mengambil glimepiride dapat mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah dengan merangsang pelepasan insulin dari sel beta di pankreas. Efek ini terkait dengan meningkatkan respon sel beta pankreas terhadap stimulasi fisiologis dengan glukosa.

Sekresi insulin diatur dengan berinteraksi dengan saluran kalium ATP-sensitif yang terletak pada membran sel beta. Glimepirid secara selektif mengikat protein dan mengatur aktivitas saluran kalium ATP-sensitif, yaitu, penutupan atau pembukaannya.

Jika pasien memiliki kontrol metabolik yang tidak mencukupi saat mengambil dosis maksimum glimepiride, maka terapi kombinasi dengan glimepiride dan Metformin dimungkinkan. Ini mengarah ke peningkatan yang signifikan dalam kontrol metabolik, bila dibandingkan dengan penggunaan obat-obatan ini secara terpisah. Terapi insulin simultan juga diperbolehkan. Peningkatan dalam kontrol metabolisme diamati, mirip dengan penggunaan hanya satu insulin, tetapi dalam kasus seperti itu dosis insulin yang lebih rendah digunakan.

Asupan glimepiride berulang, misalnya, 4 mg per hari, mengarah pada konsentrasi maksimum suatu zat dalam darah, yang tercapai setelah 2,5 jam.

Tertelan berkontribusi terhadap bioavailabilitas absolut lengkap dari bahan aktif. Makan memiliki sedikit efek pada penyerapan, sedikit memperlambat kecepatannya. Glimepiride diekskresikan melalui ginjal dan usus. Dalam komposisi urin, obat tidak terdeteksi tidak berubah. Di dalam tubuh, glimepiride dimetabolisme di hati oleh CYP2C9 menjadi dua metabolit, turunan hidroksi dan turunan karboksi. Tidak ada akumulasi signifikan dari zat aktif di dalam tubuh.

Indikasi Amaril

Sebagai aturan, obat ini diresepkan untuk diabetes tipe 2. Obat diabetes ini dapat digunakan untuk monoterapi atau terapi kombinasi dengan insulin atau metformin.

Kontraindikasi

Ada daftar kontraindikasi yang cukup besar untuk menerima Amaril:

  • diabetes tipe 1;
  • gangguan hati dan ginjal yang parah;
  • ketoasidosis diabetikum, precoma, dan koma;
  • laktasi, kehamilan;
  • adanya penyakit herediter yang jarang, seperti intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau defisiensi laktase;
  • usia anak-anak;
  • intoleransi atau kepekaan terhadap obat dan sebagainya.

Perawatan harus diambil pada tahap awal merawat pasien, karena pada saat ini ada risiko hipoglikemia. Jika kemungkinan mengembangkan hipoglikemia tetap ada, maka sering kali perlu menyesuaikan dosis glimepiride atau rejimen terapeutik. Selain itu, perhatian khusus membutuhkan adanya penyakit penyerta dan lainnya, gaya hidup, nutrisi, dan sebagainya.

Efek samping

Ketika dirawat oleh Amaril, berbagai efek samping dapat berkembang, dengan satu atau lain cara mempengaruhi aktivitas hampir semua sistem tubuh. Cukup sering, efek samping dimanifestasikan oleh hipoglikemia, gejala-gejala yang dinyatakan: sakit kepala, lapar, mual, muntah, kelelahan, kantuk, depresi, kebingungan, dan banyak gejala lainnya. Terkadang gambaran klinis hipoglikemia yang parah menyerupai stroke. Setelah eliminasi, gejala yang tidak diinginkan hilang sepenuhnya.

Pada tahap awal pengobatan, masalah penglihatan, sistem pencernaan, pembentukan darah dapat terjadi. Mungkin juga perkembangan reaksi alergi yang bisa berubah menjadi komplikasi. Karena itu, jika Anda mengalami gejala yang tidak diinginkan, sebaiknya segera berkonsultasi dengan dokter.

Petunjuk untuk Amaril (Metode dan Dosis)

Tablet dimaksudkan untuk penggunaan internal secara umum, tanpa mengunyah dan minum banyak cairan.

Biasanya, dosis obat ditentukan oleh konsentrasi glukosa dalam darah. Untuk pengobatan diresepkan dosis terendah, yang membantu dalam mencapai kontrol metabolisme yang diperlukan

Juga, instruksi untuk penggunaan Amaril melaporkan bahwa perawatan memerlukan penentuan konsentrasi glukosa dalam darah secara teratur dan tingkat hemoglobin yang terglikosilasi.

Asupan tablet yang salah, serta melewatkan dosis berikutnya, tidak dianjurkan untuk ditambah dengan dosis tambahan. Situasi seperti itu perlu dinegosiasikan dengan dokter Anda.

Pada awal pengobatan, pasien diresepkan dosis harian 1 mg. Jika perlu, dosis secara bertahap ditingkatkan dengan melakukan pemantauan rutin konsentrasi glukosa dalam darah sesuai dengan skema: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. Dosis harian yang biasa untuk pasien dengan kontrol diabetes yang baik adalah 1-4 mg zat aktif. Dosis harian 6 mg menghasilkan efek hanya pada sejumlah kecil pasien.

Rejimen dosis harian obat ditentukan oleh dokter, karena perlu memperhitungkan berbagai faktor, misalnya, waktu asupan makanan, jumlah aktivitas fisik, dan banyak lagi.

Sering diberikan satu dosis obat setiap hari, sebelum sarapan pagi atau penggunaan utama makanan. Penting bahwa setelah minum pil tidak ketinggalan makan.

Peningkatan kontrol metabolik diketahui berhubungan dengan peningkatan sensitivitas insulin, dan selama perawatan, kebutuhan akan glimepiride dapat menurun. Dimungkinkan untuk menghindari perkembangan hipoglikemia dengan bantuan pengurangan dosis tepat waktu atau penghentian penggunaan Amaril.

Selama proses terapi, penyesuaian dosis glimepiride dapat dilakukan dengan:

  • penurunan berat badan pasien;
  • perubahan gaya hidup;
  • terjadinya faktor-faktor lain yang menyebabkan kerentanan terhadap hipoglikemia atau hiperglikemia.

Sebagai aturan, pengobatan dengan Amaril dilakukan untuk waktu yang lama.

Overdosis

Dalam kasus overdosis akut atau penggunaan jangka panjang dari glimepiride dosis tinggi, perkembangan hipoglikemia berat, yang merupakan ancaman bagi kehidupan, dapat terjadi.

Jika overdosis terdeteksi, perlu segera berkonsultasi dengan dokter. Hipoglikemia dapat dihentikan dengan asupan karbohidrat, misalnya glukosa atau sedikit permen. Sampai gejala hipoglikemia sepenuhnya dihilangkan, pasien memerlukan pemantauan medis yang cermat, karena manifestasi yang tidak diinginkan dapat dilanjutkan. Terapi lebih lanjut tergantung pada gejalanya.

Interaksi

Asupan simultan glimepirana, MAO inhibitor, Fluconazole, asam para-aminosalisilat, Phenylbutazone, Azapropazone, Oxyphenbutazone, salisilat, Sulfinpyrazone, Klar itromisin, sulfonamid, tetrasiklin, dan lainnya.

Mengambil acetazolamide, barbiturat, kortikosteroid, diazoxide, diuretik, Epinefrin dan obat simpatomimetik lainnya, Glukagon, obat pencahar (dengan dosis jangka panjang), asam nikotinat (dalam dosis tinggi), estrogen dan progestogen, fenotiazin, fenitoin, rifampin, juga, dan juga, juga, saya, dan saya, saya juga, dan saya, saya juga. melemahnya efek hipoglikemik, dan, karenanya, meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah.

Memperkuat atau memperlemah efek hipoglikemik glimepiride yang mampu menghambat reseptor H2-histamin, klonidin, reserpin, kumarin, dan beta-blocker.

Ketentuan penjualan

Obat resep apotek.

Kondisi penyimpanan

Amaril membutuhkan tempat gelap yang terlindung dari anak-anak, dengan suhu hingga 30 C.

Amaryl - petunjuk penggunaan, analog, ulasan dan bentuk pelepasan (tablet 1 mg, 2 mg, 3 mg dan 4 mg, M dengan Metformin 250 mg dan 500 mg) obat untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 yang tidak tergantung insulin pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan. Komposisi

Pada artikel ini, Anda dapat membaca instruksi penggunaan obat Amaryl. Mempresentasikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat spesialis medis tentang penggunaan Amaril dalam praktik mereka Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, yang mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam penjelasan. Analog Amaril dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 yang tidak tergantung insulin pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat.

Amaryl adalah obat hipoglikemik oral, turunan dari sulfonylurea generasi ke-3.

Glimepirid (bahan aktif obat Amaryl) mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah, terutama karena stimulasi pelepasan insulin dari sel beta pankreas. Efeknya terutama terkait dengan peningkatan kemampuan sel beta pankreas untuk menanggapi stimulasi fisiologis dengan glukosa. Dibandingkan dengan glibenclamide, glimepiride dalam dosis rendah menyebabkan pelepasan sejumlah kecil insulin ketika mencapai kira-kira penurunan yang sama dalam konsentrasi glukosa dalam darah. Fakta ini mendukung adanya efek hipoglikemik ekstrapancreatic pada glimepiride (peningkatan sensitivitas jaringan terhadap insulin dan efek insulinomimetik).

Sekresi insulin. Seperti semua turunan sulfonylurea lainnya, glimepiride mengatur sekresi insulin dengan berinteraksi dengan saluran kalium ATP-sensitif pada membran sel beta. Tidak seperti turunan sulfonylurea lainnya, glimepiride secara selektif mengikat protein dengan massa molekul 65 kilodalton, yang terletak di membran sel beta pankreas. Interaksi glimepiride dengan ikatan protein ini mengatur pembukaan atau penutupan saluran kalium ATP yang sensitif.

Glimepirid menutup saluran kalium. Ini menyebabkan depolarisasi sel beta dan mengarah pada penemuan saluran kalsium yang peka terhadap tegangan dan masuknya kalsium ke dalam sel. Akibatnya, peningkatan konsentrasi kalsium intraseluler mengaktifkan sekresi insulin oleh eksositosis.

Glimepiride jauh lebih cepat dan, karenanya, lebih sering membentuk ikatan dan dilepaskan dari ikatan dengan protein yang terikat padanya daripada glibenclamide. Diasumsikan bahwa sifat pertukaran glimepiride yang tinggi dengan pengikatan protein menyebabkan efek yang jelas dari sensitisasi sel beta terhadap glukosa dan perlindungannya dari desensitisasi dan deplesi prematur.

Efeknya meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin. Amaryl meningkatkan efek insulin pada pengambilan glukosa oleh jaringan perifer.

Efek insulinomimetik. Glimepiride memiliki efek yang mirip dengan insulin pada pengambilan glukosa oleh jaringan perifer dan pelepasan glukosa dari hati.

Penyerapan glukosa oleh jaringan perifer dilakukan dengan transpornya di dalam sel otot dan adiposit. Glimepirid secara langsung meningkatkan jumlah molekul yang mengangkut glukosa dalam membran plasma sel otot dan adiposit. Peningkatan konsumsi sel glukosa menyebabkan aktivasi spesifik fosfolipase glikosilfosfphatiflinositol-spesifik. Akibatnya, konsentrasi kalsium intraseluler menurun, menyebabkan penurunan aktivitas protein kinase A, yang pada gilirannya merangsang metabolisme glukosa.

Glimepiride menghambat pelepasan glukosa dari hati dengan meningkatkan konsentrasi fruktosa-2,6-bifosfat, yang menghambat glukoneogenesis.

Efek pada agregasi platelet. Amaryl mengurangi agregasi platelet. Efek ini tampaknya terkait dengan penghambatan selektif COX, yang bertanggung jawab untuk pembentukan tromboksan A, faktor agregasi trombosit endogen yang penting.

Tindakan antiatherogenik. Glimepirid berkontribusi pada normalisasi lipid, mengurangi tingkat malondialdehyde dalam darah, yang mengarah pada penurunan signifikan peroksidasi lipid. Pada hewan, glimepiride mengarah ke pengurangan yang signifikan dalam pembentukan plak aterosklerotik.

Mengurangi keparahan stres oksidatif, yang terus-menerus hadir pada pasien dengan diabetes tipe 2. Glimepiride meningkatkan kadar alfa-tokoferol endogen, aktivitas katalase, glutation peroksidase, dan superoksida dismutase.

Efek kardiovaskular. Melalui saluran kalium ATP-sensitif, turunan sulfonylurea juga mempengaruhi sistem kardiovaskular. Dibandingkan dengan turunan sulfonylurea tradisional, glimepiride memiliki efek yang lebih kecil pada sistem kardiovaskular, yang dapat dijelaskan oleh sifat spesifik interaksinya dengan saluran kalium ATP-sensitif yang mengikatnya.

Pada sukarelawan sehat, dosis efektif minimum Amaril adalah 0,6 mg. Efek glimepiride tergantung pada dosis dan dapat diproduksi kembali. Respons fisiologis terhadap aktivitas fisik (pengurangan sekresi insulin) saat mengonsumsi glimepiride tetap ada.

Tidak ada perbedaan efek yang signifikan tergantung pada apakah obat itu diminum 30 menit sebelum makan atau tepat sebelum makan. Pada pasien dengan diabetes mellitus, kontrol metabolisme yang cukup dapat dicapai dalam waktu 24 jam dengan dosis tunggal obat. Selain itu, dalam studi klinis pada 12 dari 16 pasien dengan insufisiensi ginjal (CC 4-79 ml / menit), kontrol metabolik yang cukup juga dicapai.

Terapi kombinasi dengan metformin. Pada pasien dengan kontrol metabolik yang tidak mencukupi ketika menggunakan dosis maksimum glimepiride, terapi kombinasi dengan glimepiride dan metformin dapat dimulai. Dalam dua penelitian, terapi kombinasi telah terbukti meningkatkan kontrol metabolik dibandingkan dengan yang dalam pengobatan masing-masing obat secara terpisah.

Terapi kombinasi dengan insulin. Pada pasien dengan kontrol metabolik yang tidak mencukupi, saat mengambil glimepiride dalam dosis maksimum, terapi insulin simultan dapat dimulai. Menurut hasil dari dua studi dengan penggunaan kombinasi ini, peningkatan yang sama dalam kontrol metabolisme dicapai dengan hanya menggunakan satu insulin. Namun, dosis insulin yang lebih rendah diperlukan dalam terapi kombinasi.

Komposisi

Glimepiride + eksipien (Amaril).

Glimepiride micronized + Metformin hydrochloride + eksipien (Amaril M).

Farmakokinetik

Dengan asupan obat berulang di dalam dalam dosis harian 4 mg Cmax dalam serum tercapai setelah sekitar 2,5 jam dan 309 ng / ml. Ada hubungan linier antara dosis dan Cmax glimepiride dalam plasma darah, serta antara dosis dan AUC. Ketika tertelan glimepiride, ketersediaan hayati absolutnya lengkap. Makan tidak memiliki efek yang signifikan pada penyerapan, kecuali sedikit perlambatan dalam kecepatannya. Glimepiride diekskresikan dalam ASI dan menembus sawar plasenta. Glimepiride dengan buruk menembus sawar darah-otak (BBB).

Perbandingan glimepiride tunggal dan ganda (2 kali per hari) tidak mengungkapkan perbedaan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik, dan variabilitas mereka pada pasien yang berbeda tidak signifikan. Tidak ada akumulasi glimepiride yang signifikan.

Glimepiride dimetabolisme di hati dengan pembentukan dua metabolit - turunan terhidroksilasi dan karboksilasi, yang ditemukan dalam urin dan tinja.

Setelah pemberian oral tunggal, 58% glimepiride diekskresikan oleh ginjal (sebagai metabolit) dan 35% melalui usus. Zat aktif yang tidak berubah tidak terdeteksi dalam urin.

Pada pasien dengan jenis kelamin berbeda dan kelompok umur yang berbeda, parameter farmakokinetik glimepiride adalah sama.

Setelah pemberian oral, metformin sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Dengan makan serentak, penyerapan metformin menurun dan melambat. Metformin didistribusikan dengan cepat di jaringan, praktis tidak mengikat protein plasma. Dimetabolisme ke tingkat yang sangat rendah. Diekskresikan oleh ginjal.

Farmakokinetik Amaryl M dengan glimepiride dan metformin dosis tetap

Nilai-nilai Cmax dan AUC ketika mengambil obat kombinasi dosis tetap (tablet yang mengandung glimepiride 2 mg + metformin 500 mg) memenuhi kriteria bioekivalensi bila dibandingkan dengan indikator yang sama ketika mengambil kombinasi yang sama dengan obat yang berbeda (tablet glimepiride 2 mg dan tablet metformin 500) mg).

Selain itu, peningkatan dosis proporsional dalam Cmax dan AUC glimepiride ditunjukkan dengan peningkatan dosisnya pada obat kombinasi dosis tetap dari 1 mg menjadi 2 mg dengan dosis tetap metformin (500 mg) sebagai bagian dari obat ini.

Selain itu, tidak ada perbedaan yang signifikan dalam keamanan, termasuk profil efek samping, antara pasien yang menggunakan Amaryl M 1 mg + 500 mg dan pasien yang menggunakan Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indikasi

Pengobatan diabetes tipe 2 (selain diet, olahraga, dan penurunan berat badan):

  • diabetes mellitus tipe 2 yang tidak tergantung insulin (sebagai monoterapi atau sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan metformin atau insulin);
  • ketika kontrol glikemik tidak dapat dicapai dengan glimepiride atau metformin monoterapi (Amaryl M);
  • ketika mengganti terapi kombinasi dengan glimepiride dan metformin untuk menerima satu obat kombinasi (Amaryl M).

Bentuk rilis

Tablet 1 mg, 2 mg dan 3 mg (Amaril).

Tablet, dilapisi 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M dengan Metformin).

Petunjuk penggunaan dan dosis

Sebagai aturan, dosis Amaryl ditentukan oleh target konsentrasi glukosa dalam darah. Obat harus digunakan dalam dosis minimum, cukup untuk mencapai kontrol metabolisme yang diperlukan.

Selama perawatan dengan Amaryl, perlu untuk secara teratur menentukan tingkat glukosa dalam darah. Selain itu, dianjurkan untuk secara teratur memonitor kadar hemoglobin terglikasi.

Pelanggaran obat, misalnya, melewatkan penerimaan dosis berikutnya, tidak boleh diisi ulang dengan pemberian obat berikutnya pada dosis yang lebih tinggi.

Dokter harus menginstruksikan pasien terlebih dahulu tentang tindakan yang harus diambil ketika ada kesalahan dalam mengambil Amaryl (khususnya ketika melewatkan dosis berikutnya atau melewatkan makan), atau dalam situasi di mana tidak mungkin untuk mengambil obat.

Tablet-tablet obat Amaryl harus diminum secara utuh, tanpa dikunyah, minum cairan dalam jumlah yang cukup (sekitar 1/2 gelas). Jika perlu, tablet Amaryl dapat dibagi berdasarkan risikonya menjadi dua bagian yang sama.

Dosis awal Amaryl adalah 1 mg sekali sehari. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan secara bertahap (dengan interval 1-2 minggu) di bawah kendali teratur glukosa darah dan dengan urutan sebagai berikut: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg-6 mg (-8 mg) per hari.

Pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dosis harian yang terkontrol dengan baik biasanya 1-4 mg. Dosis harian lebih dari 6 mg lebih efektif hanya pada sejumlah kecil pasien.

Waktu mengambil Amaryl dan distribusi dosis pada siang hari, dokter menentukan, dengan mempertimbangkan gaya hidup pasien (waktu makan, jumlah aktivitas fisik). Dosis harian diresepkan dalam 1 resepsi, sebagai aturan, segera sebelum sarapan lengkap atau, jika dosis harian tidak diambil, segera sebelum makan utama pertama. Sangat penting untuk tidak melewatkan makan setelah minum tablet Amaril.

Karena Kontrol metabolik yang meningkat dikaitkan dengan peningkatan sensitivitas insulin, dan selama perawatan dimungkinkan untuk mengurangi kebutuhan glimepiride. Untuk menghindari perkembangan hipoglikemia, perlu untuk mengurangi dosis tepat waktu atau berhenti minum Amaryl.

Kondisi di mana penyesuaian dosis glimepiride juga mungkin diperlukan:

  • penurunan berat badan;
  • perubahan gaya hidup (perubahan pola makan, waktu makan, jumlah olahraga);
  • terjadinya faktor lain yang menyebabkan kerentanan terhadap perkembangan hipoglikemia atau hiperglikemia.

Pengobatan dengan glimepiride biasanya jangka panjang.

Pemindahan seorang pasien dari mengambil obat hipoglikemik oral lain untuk mengambil Amaryl

Tidak ada hubungan yang pasti antara dosis obat Amaryl dan obat hipoglikemik oral lainnya. Ketika mentransfer dari obat-obatan tersebut ke Amaril, dosis harian awal yang direkomendasikan adalah 1 mg (bahkan jika pasien dipindahkan ke Amaryl dari dosis maksimum obat hipoglikemik oral lain). Setiap peningkatan dosis harus dilakukan secara bertahap, dengan mempertimbangkan reaksi terhadap glimepiride sesuai dengan rekomendasi di atas. Penting untuk mempertimbangkan intensitas dan durasi efek dari agen hipoglikemik sebelumnya. Gangguan pengobatan mungkin diperlukan untuk menghindari efek tambahan yang meningkatkan risiko hipoglikemia.

Gunakan dalam kombinasi dengan metformin

Pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak cukup terkontrol, ketika mengambil glimepiride atau metformin pada dosis harian maksimum, pengobatan dapat dimulai dengan kombinasi kedua obat ini. Dalam hal ini, perawatan sebelumnya dengan glimepiride atau metformin berlanjut pada dosis yang sama, dan pemberian metformin atau glimepiride tambahan dimulai dari dosis rendah, yang kemudian dititrasi tergantung pada level target kontrol metabolisme, hingga dosis harian maksimum. Terapi kombinasi harus dimulai di bawah pengawasan medis yang ketat.

Gunakan dalam kombinasi dengan insulin

Pasien dengan diabetes mellitus yang tidak cukup terkontrol saat mengambil glimepiride dalam dosis harian maksimum dapat secara bersamaan diberikan insulin. Dalam hal ini, dosis terakhir glimepiride yang diberikan kepada pasien tetap tidak berubah. Dalam hal ini, perawatan insulin dimulai dengan dosis rendah, yang secara bertahap meningkat di bawah kendali konsentrasi glukosa dalam darah. Perawatan kombinasi dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Tablet Amaril M

Sebagai aturan, dosis Amaryl M ditentukan oleh target konsentrasi glukosa dalam darah pasien. Dosis terkecil harus diterapkan, cukup untuk mencapai kontrol metabolik yang diperlukan.

Selama perawatan dengan Amaryl M, perlu untuk secara teratur menentukan konsentrasi glukosa dalam darah. Selain itu, dianjurkan untuk secara teratur mengontrol persentase hemoglobin terglikasi dalam darah.

Asupan obat yang salah, misalnya, melewatkan dosis reguler, tidak boleh diisi ulang dengan asupan dosis selanjutnya yang lebih tinggi.

Tindakan pasien jika terjadi kesalahan ketika mengambil obat (khususnya ketika melewatkan dosis berikutnya atau melewatkan makan), atau dalam situasi di mana tidak mungkin untuk mengambil obat, harus didiskusikan oleh pasien dan dokter terlebih dahulu.

Karena peningkatan kontrol metabolik dikaitkan dengan peningkatan sensitivitas jaringan terhadap insulin, maka selama pengobatan dengan Amaryl M, kebutuhan glimepiride dapat menurun. Untuk menghindari perkembangan hipoglikemia, perlu segera mengurangi dosis atau berhenti minum Amaryl M.

Amaryl M harus dikonsumsi 1 atau 2 kali sehari selama makan.

Dosis maksimum metformin pada satu waktu adalah 1000 mg. Dosis harian maksimum: untuk glimepiride - 8 mg, untuk metformin - 2000 mg.

Hanya pada sejumlah kecil pasien dosis glimepiride harian lebih dari 6 mg lebih efektif.

Untuk menghindari perkembangan hipoglikemia, dosis awal Amaryl M tidak boleh melebihi dosis harian glimepiride dan metformin, yang sudah dikonsumsi oleh pasien. Ketika mentransfer pasien dari mengambil kombinasi persiapan individu glimepiride dan metformin ke Amaryl M, dosisnya ditentukan berdasarkan dosis glimepiride dan metformin sudah diambil sebagai persiapan terpisah. Jika perlu untuk meningkatkan dosis, dosis harian Amaryl M harus dititrasi dengan penambahan hanya 1 tablet Amaryl M 1 mg + 250 mg atau 1/2 tablet Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Biasanya pengobatan dengan Amaryl M dilakukan untuk waktu yang lama.

Diketahui bahwa metformin diekskresikan terutama oleh ginjal, dan karena risiko mengembangkan reaksi buruk yang parah terhadap metformin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal lebih tinggi, metformin hanya dapat digunakan pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Karena fakta bahwa fungsi ginjal menurun dengan bertambahnya usia, pada pasien usia lanjut, metformin harus digunakan dengan hati-hati. Perawatan harus diambil untuk memilih dosis dengan hati-hati dan untuk memastikan pemantauan fungsi ginjal secara cermat dan teratur.

Efek samping

  • perkembangan hipoglikemia, yang mungkin berlarut-larut;
  • sakit kepala;
  • rasa lapar yang tajam;
  • mual, muntah;
  • diare;
  • perut kembung;
  • anoreksia;
  • rasa logam di mulut;
  • kelemahan;
  • kelesuan;
  • gangguan tidur;
  • kecemasan;
  • agresivitas;
  • konsentrasi berkurang;
  • penurunan kewaspadaan dan memperlambat reaksi psikomotorik;
  • depresi;
  • kebingungan;
  • gangguan bicara;
  • aphasia;
  • gangguan penglihatan;
  • tremor;
  • paresis;
  • pelanggaran sensitivitas;
  • pusing;
  • ketidakberdayaan;
  • kehilangan kendali diri;
  • delirium;
  • kejang-kejang;
  • kantuk dan kehilangan kesadaran hingga koma;
  • pernapasan dangkal dan bradikardia;
  • peningkatan berkeringat;
  • kekakuan kulit;
  • peningkatan kecemasan;
  • takikardia;
  • peningkatan tekanan darah;
  • perasaan berdebar-debar;
  • angina pektoris;
  • gangguan irama jantung;
  • penurunan sementara dalam penglihatan, terutama pada awal pengobatan, karena fluktuasi konsentrasi glukosa dalam darah;
  • hepatitis;
  • trombositopenia, leukopenia atau anemia hemolitik, eritrositopenia, granulositopenia, agranulositosis, atau pansitopenia;
  • penurunan konsentrasi vitamin B12 dalam serum darah karena penurunan penyerapan ususnya;
  • reaksi alergi atau alergi semu (misalnya, pruritus, urtikaria, atau ruam);
  • syok anafilaksis;
  • vaskulitis alergi;
  • photosensitization;
  • asidosis laktat.

Kontraindikasi

  • diabetes tipe 1;
  • ketoasidosis diabetikum (termasuk anamnesis), koma diabetes dan precoma;
  • asidosis metabolik akut atau kronis;
  • gangguan fungsi hati yang parah (kurangnya pengalaman dengan penggunaan insulin; pengobatan dengan insulin diperlukan untuk memastikan kontrol glikemik yang memadai);
  • pasien yang menjalani hemodialisis (kurang pengalaman dengan aplikasi);
  • gagal ginjal dan gangguan fungsi ginjal;
  • kondisi akut di mana gangguan fungsi ginjal mungkin terjadi (dehidrasi, infeksi berat, syok, injeksi intravaskular agen kontras yang mengandung yodium);
  • penyakit akut dan kronis yang dapat menyebabkan hipoksia jaringan (gagal jantung atau pernapasan, infark miokard akut dan subakut, syok);
  • kecenderungan perkembangan asidosis laktat, asidosis laktat dalam sejarah;
  • situasi stres (cedera parah, terbakar, operasi, infeksi parah dengan demam, septikemia);
  • kelelahan, puasa, ketaatan diet rendah kalori (kurang dari 1000 kalori sehari);
  • pelanggaran penyerapan makanan dan obat-obatan di saluran pencernaan (dengan obstruksi usus, paresis usus, diare, muntah);
  • alkoholisme kronis, keracunan alkohol akut;
  • defisiensi laktase, intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • kehamilan, perencanaan kehamilan;
  • masa menyusui;
  • anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun (tidak cukup pengalaman dalam penggunaan klinis);
  • hipersensitif terhadap obat;
  • Hipersensitif terhadap turunan sulfonylurea, obat sulfa atau biguanida.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Amaryl dan Amaryl M merupakan kontraindikasi untuk digunakan pada kehamilan. Dalam kasus kehamilan yang direncanakan atau jika kehamilan terjadi, wanita tersebut harus dipindahkan ke terapi insulin.

Ditetapkan bahwa glimepiride diekskresikan dalam ASI. Selama menyusui, Anda harus memindahkan seorang wanita ke insulin atau berhenti menyusui.

Gunakan pada anak-anak

Studi tentang keamanan dan kemanjuran obat pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun dengan diabetes mellitus tipe 2 belum dilakukan. Penggunaan obat ini dikontraindikasikan pada kelompok pasien usia ini.

Gunakan pada pasien usia lanjut

Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut (mereka sering mengalami penurunan fungsi ginjal tanpa gejala), dalam situasi di mana fungsi ginjal dapat memburuk, seperti memulai penggunaan obat antihipertensi atau diuretik, serta obat antiinflamasi non steroid (NSAID) (peningkatan risiko). asidosis laktat dan efek samping metformin lainnya).

Instruksi khusus

Dalam kondisi stres klinis tertentu, seperti trauma, pembedahan, infeksi dengan suhu demam, kontrol metabolik dapat diperburuk pada pasien dengan diabetes, oleh karena itu, perawatan sementara pada terapi insulin mungkin diperlukan untuk mempertahankan kontrol metabolisme yang memadai.

Pada minggu-minggu pertama pengobatan, mungkin ada peningkatan risiko hipoglikemia, yang membutuhkan pemantauan cermat konsentrasi glukosa dalam darah.

Faktor-faktor yang berkontribusi terhadap risiko hipoglikemia meliputi:

  • keengganan atau ketidakmampuan pasien (lebih sering terlihat pada pasien usia lanjut) untuk bekerja sama dengan dokter;
  • malnutrisi, asupan makanan tidak teratur atau tidak makan;
  • ketidakseimbangan antara olahraga dan asupan karbohidrat;
  • perubahan diet;
  • minum alkohol, terutama jika dikombinasikan dengan melewatkan makan;
  • gangguan ginjal berat;
  • disfungsi hati berat (pada pasien dengan disfungsi hati berat, terapi insulin diindikasikan, setidaknya sampai kontrol metabolik tercapai);
  • overdosis glimepiride;
  • beberapa gangguan endokrin dekompensasi yang merusak metabolisme karbohidrat atau adregenergik sebagai respons terhadap hipoglikemia (misalnya, beberapa disfungsi kelenjar tiroid dan hipofisis anterior, hipofisis adrenal);
  • asupan simultan obat-obatan tertentu;
  • menerima glimepiride tanpa adanya indikasi untuk penerimaannya.

Pengobatan dengan sulfonylureas, yang termasuk glimepiride, dapat menyebabkan pengembangan anemia hemolitik, sehingga pada pasien dengan defisiensi glukosa 6-fosfat dehidrogenase, perawatan khusus harus diambil ketika meresepkan glimepiride, lebih disukai menggunakan agen hipoglikemik yang bukan turunan dari sulfonylurea.

Dalam kasus faktor-faktor risiko di atas untuk pengembangan hipoglikemia, serta dalam kasus penyakit yang saling berhubungan selama perawatan atau perubahan gaya hidup pasien, penyesuaian dosis Amaril atau seluruh terapi mungkin diperlukan.

Gejala hipoglikemia akibat adrenergik kontra-regulasi tubuh sebagai respons terhadap hipoglikemia mungkin ringan atau tidak ada dengan perkembangan bertahap hipoglikemia, pada pasien usia lanjut, pasien dengan gangguan sistem saraf otonom, atau pada pasien yang menerima penghambat beta-adrenergik, clonidine, reserpin, guanethidine dan obat simpatolitik lainnya.

Hipoglikemia dapat dengan cepat dihilangkan dengan segera mengonsumsi karbohidrat yang cepat dicerna (glukosa atau sukrosa). Seperti halnya turunan sulfonilurea lainnya, meskipun berhasil meredakan hipoglikemia awal, hipoglikemia dapat berlanjut. Karena itu, pasien harus tetap di bawah pengawasan konstan. Pada hipoglikemia berat, perawatan segera dan observasi oleh dokter juga diperlukan, dan dalam beberapa kasus rawat inap pasien.

Selama perawatan, Amaril membutuhkan pemantauan fungsi hati secara teratur dan gambaran darah tepi (terutama jumlah leukosit dan trombosit).

Efek samping seperti hipoglikemia berat, perubahan serius pada gambaran darah, reaksi alergi parah, gagal hati dapat mengancam jiwa, oleh karena itu, jika reaksi tersebut berkembang, pasien harus segera memberi tahu dokter yang merawatnya, berhenti minum obat dan tidak melanjutkan meminumnya tanpa rekomendasi dokter..

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Pada awal pengobatan, setelah perubahan pengobatan atau dengan penerimaan glimepiride yang tidak teratur, mungkin ada penurunan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor yang disebabkan oleh hipo atau hiperglikemia. Hal ini dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor atau untuk mengendalikan berbagai mesin dan mekanisme.

Interaksi obat

Interaksi glimepiride dengan obat lain

Ketika obat lain diresepkan atau dibatalkan pada saat yang sama kepada pasien yang memakai glimepiride, reaksi yang tidak diinginkan mungkin terjadi: peningkatan atau penurunan aksi hipoglikemik glimepiride. Berdasarkan pengalaman klinis glimepiride dan obat sulfonilurea lainnya, interaksi obat berikut harus dipertimbangkan.

Dengan obat yang bersifat penginduksi dan inhibitor isoenzim CYP2C9: glimepiride dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP2C9. Metabolismenya dipengaruhi oleh penggunaan simultan CYP2C9 isoenzyme inducers, misalnya, rifampicin (risiko mengurangi efek hipoglikemik glimepiride ketika sedang digunakan dengan penginduksi isoenzim CYP2C9 dan meningkatkan risiko pengembangan hipoglikemia jika mereka dibatalkan tanpa koreksi dari glimepiride CY). peningkatan risiko hipoglikemia dan efek samping glimepiride ketika dikonsumsi bersamaan dengan inhibitor isoenzim CYP2C9 dan risiko mengurangi hipoglikemia efek chesky pada pembatalan mereka tanpa penyesuaian dosis glimepiride).

Dengan obat yang meningkatkan hipoglikemia, glimepirida: insulin Inhibitor MAO, mikonazol, flukonazol, asam aminosalisilat, pentoksifilin (dosis parenteral tinggi), fenilbutazon, azapropazon, oxyphenbutazone, probenecid, anti-kanker rinci obat kuinolon derivatif, salisilat, sulfinpyrazone, klaritromisin, antimikroba sulfa, tetrasiklin, tritokvalin, trofosfamide: peningkatan risiko hipoglikemia, sedangkan penggunaan obat ini dengan glimepiride dan risiko kerusakan kontrol glikemik pada pembatalan tanpa dosis koreksi glimepiride.

Dengan obat-obatan yang melemahkan efek hipoglikemik: acetazolamide, barbiturat, glukokortikosteroid (GCS), diazoksida, diuretik, epinefrin (adrenalin) atau simpatomimetik lainnya, glukagon, laksatif (penggunaan jangka panjang), asam nikotinat (dosis tinggi), estrogen, estrogen, progestin, estrogen Fenitoin, rifampisin, hormon tiroid: risiko memburuknya kontrol glikemik bila digunakan bersama dengan obat ini dan meningkatkan risiko hipoglikemia jika dibatalkan tanpa penyesuaian dosis glimepir ida

Dengan penghambat reseptor histamin H2, beta-blocker, clonidine, reserpin, guanethidine: baik amplifikasi maupun pengurangan efek hipoglikemik glimepiride dimungkinkan. Pemantauan konsentrasi glukosa darah yang cermat diperlukan. Beta-blocker, clonidine, guanethidine, dan reserpin, dengan menghalangi reaksi sistem saraf simpatik sebagai respons terhadap hipoglikemia, dapat membuat perkembangan hipoglikemia lebih tidak terlihat oleh pasien dan dokter sehingga meningkatkan risiko terjadinya.

Dengan etanol: penggunaan etanol akut dan kronis dapat secara tak terduga dapat melemahkan atau meningkatkan efek hipoglikemik glimepiride.

Dengan antikoagulan tidak langsung, turunan kumarin: glimepiride dapat meningkatkan dan mengurangi efek antikoagulan tidak langsung, turunan kumarin.

Dengan penyerapan asam empedu: cacing gelang mengikat glimepiride dan mengurangi penyerapan glimepiride dari saluran pencernaan. Dalam kasus glimepiride, setidaknya 4 jam sebelum konsumsi roda, tidak ada interaksi yang diamati. Karena itu, glimepiride harus diminum setidaknya 4 jam sebelum mengambil kursi roda.

Interaksi metformin dengan obat lain

Dengan etanol (alkohol): dengan keracunan alkohol akut meningkatkan risiko asidosis laktat, terutama dalam kasus melewatkan atau asupan makanan yang tidak mencukupi, adanya gagal hati. Asupan alkohol (etanol) dan preparat yang mengandung etanol harus dihindari.

Dengan agen kontras yang mengandung yodium: pemberian agen kontras yang mengandung yodium secara intravaskular dapat menyebabkan perkembangan gagal ginjal, yang pada gilirannya dapat menyebabkan akumulasi metformin dan peningkatan risiko mengembangkan asidosis laktat. Metformin harus dihentikan sebelum atau selama penelitian dan tidak boleh dilanjutkan dalam waktu 48 jam setelah itu; pembaruan metformin hanya mungkin setelah penelitian dan mendapatkan indikator fungsi ginjal yang normal.

Dengan antibiotik dengan efek nefrotoksik yang jelas (gentamisin): peningkatan risiko asidosis laktat.

Kombinasi obat dengan metformin yang membutuhkan kepatuhan dengan hati-hati

Dengan GCS (sistemik dan untuk penggunaan lokal), beta2-adrenostimulan dan diuretik dengan aktivitas hiperglikemik internal: pasien harus diberitahu tentang perlunya pemantauan yang lebih sering dari konsentrasi glukosa pagi dalam darah, terutama pada awal terapi kombinasi. Mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis terapi hipoglikemik selama penggunaan atau setelah penghentian obat-obatan di atas.

Dengan ACE inhibitor: ACE inhibitor dapat mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah. Mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis terapi hipoglikemik selama penggunaan atau setelah penghentian ACE inhibitor.

Dengan obat-obatan yang meningkatkan efek hipoglikemik metformin: insulin, obat sulfonilurea, steroid anabolik, guanethidine, salisilat (termasuk asam asetilsalisilat), penghambat beta-adrenergik (termasuk propranolol), penghambat MAO: dalam kasus penggunaan simultan obat-obatan ini dengan metformin, pemantauan pasien dengan hati-hati dan kontrol konsentrasi glukosa dalam darah diperlukan, karena dimungkinkan untuk meningkatkan efek hipoglikemik metformin.

Dengan obat yang melemahkan aksi hipoglikemik metformin: epinefrin, kortikosteroid, hormon tiroid, estrogen, pirazinamid, isoniazid, asam nikotinat, fenotiazin, diuretik thiazide atau diuretik kelompok lain, kontrasepsi oral, fenitoin, simpatomimetik, blocker saluran kalsium lambat: dalam kasus aplikasi simultan obat-obatan ini dengan metformin memerlukan pemantauan yang cermat terhadap pasien dan kontrol konsentrasi glukosa dalam darah, karena kemungkinan melemahnya aksi hipoglikemik.

Interaksi yang harus diperhitungkan

Dengan furosemide: dalam studi klinis tentang interaksi metformin dan furosemide ketika dikonsumsi sekali pada sukarelawan sehat, ditunjukkan bahwa penggunaan simultan obat-obatan ini mempengaruhi parameter farmakokinetik mereka. Furosemide meningkatkan Cmax metformin dalam plasma sebesar 22%, AUC sebesar 15% tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal metformin. Ketika digunakan dengan metformin Cmax dan AUC, furosemide menurun masing-masing 31% dan 12%, dibandingkan dengan monoterapi furosemide, dan terminal T1 / 2 menurun 32% tanpa perubahan signifikan dalam pembersihan ginjal furosemide. Informasi tentang interaksi metformin dan furosemide dengan penggunaan jangka panjang tidak ada.

Dengan nifedipine: dalam sebuah studi klinis tentang interaksi metformin dan nifedipine ketika diminum sekali pada sukarelawan sehat, ditunjukkan bahwa penggunaan simultan nifedipine meningkatkan Cmax dan AUC metformin dalam plasma darah masing-masing sebesar 20% dan 9%, dan juga meningkatkan jumlah metformin yang diekskresikan oleh ginjal. Metformin memiliki efek minimal pada farmakokinetik nifedipine.

Dengan obat-obatan kationik (amilorida, digoksin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, dan vankomisin): obat-obat kationik yang berasal dari sekresi tubular pada ginjal secara teoritis mampu berinteraksi dengan metformin sebagai hasil dari sistem transportasi untuk saluran umum. Interaksi antara metformin dan simetidin oral ini diamati pada sukarelawan sehat dalam studi klinis interaksi tunggal dan ganda metformin dan simetidin, di mana ada peningkatan 60% dalam Cmax plasma dan konsentrasi total darah metformin dan peningkatan 40% dalam plasma dan total AUC dari metformin. Saat diminum satu kali, tidak ada perubahan pada T1 / 2. Metformin tidak mempengaruhi farmakokinetik simetidin. Meskipun interaksi ini tetap murni teoretis (dengan pengecualian simetidin), pemantauan yang cermat terhadap pasien harus dipastikan dan dosis metformin dan / atau obat yang berinteraksi dengannya harus disesuaikan dalam kasus pemberian simultan obat kationik yang dikeluarkan dari sistem sekresi tubulus proksimal dari ginjal.

Dengan propranolol, ibuprofen: sukarelawan sehat dalam studi dosis tunggal dengan metformin dan propranolol, serta metformin dan ibuprofen tidak menunjukkan perubahan dalam parameter farmakokinetik mereka.

Analog dari obat Amaryl

Analog struktural dari zat aktif:

Analog untuk kelompok farmakologis (agen hipoglikemik):

  • Avandamet;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozone;
  • Bagomet;
  • Bagomet Plus;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Galvus Bertemu;
  • Hilemal;
  • Glamase;
  • Glibenese;
  • Perlambatan Glibenese;
  • Glibenclamide;
  • Glidiab;
  • Gliclazide;
  • Glycon;
  • Glimepiride;
  • Glitisol;
  • Gliformin;
  • Glukobay;
  • Glukonorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Guarem;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diabefarm;
  • Diaglythazone;
  • Invokana;
  • Maniglide;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • Metformin;
  • Metformin hidroklorida;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglitis;
  • Diingat kembali;
  • Silubin retard;
  • Siofor;
  • Starlix;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Forsig;
  • Klorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januia.

Tentang Kami

Organ-organ dari sistem endokrin menyediakan produksi zat-zat khusus - hormon, yang memiliki pengaruh besar pada kerja sistem vital tubuh.